智通财经讯，四环医药(00460)公布，该集团自主研发的创新药“吡罗西尼”已于中国I期临床试验中取得突破性进展。该新药为集团自主研发的中国1类创新药。
据悉，吡罗西尼为细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂，已经获得中国、美国、欧洲、日本和韩国专利权。CDK4/6抑制剂是国际上治疗HR+(激素受体阳性) ╱HER2-(人体表皮生长因子受体阴性)晚期乳腺癌的新型靶点药物。CDK4/6是调节细胞周期的关键因子，能触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S期)转变，CDK4/6抑制剂将细胞周期阻滞于G1期，从而起到抑制肿瘤细胞增殖的作用。
针对HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的传统标准治疗方法为内分泌治疗，其中芳香化酶抑制剂(AI)是首选的一线方案。然而绝大多数患者在传统治疗后都会出现内分泌抵抗和疾病进展。CDK4/6抑制剂可以有效克服或延迟内分泌抵抗的出现，为HR+/ HER2-晚期患者争取更多的生存时间。另外，此类新药与内分泌治疗联合的毒副作用较小。此类新药有望改变HR+/HER2-晚期乳腺癌治疗格局。
吡罗西尼还存在以下潜在优势--可有效通过血脑屏障，可能对脑部肿瘤和恶性肿瘤脑转移有效;对CDK4/6强效抑制，单药治疗即可呈现疗效;安全性好，对骨髓抑制明显低于其他此类药物。此新药为首个在国内开发的适合单药治疗 HR+/ HER2-多线治疗失败晚期乳腺癌的CDK4/6抑制剂。
公告称，吡罗西尼目前处于I期临床试验阶段。初步人体研究数据获得机理验证(POM, proof of mechanism)：I期临床研究结果提示随着药物暴露量在人体内的增加，对骨髓细胞的抑制作用逐渐增强，呈现明显的量效关系，符合CDK4/6抑制剂对细胞周期的作用机制。本品将继续进行临床研究进一步在人体中进行概念验证 (POC, proof of concept)，而后推进到关键性研究。
吡罗西尼项目目前进展良好，目标成为治疗HR+/HER2-乳腺癌国内领先上市的 CDK4/6抑制剂之一，并计划上市后继续拓展其他肿瘤治疗领域。此新药与集团在研EGFR抑制剂等其它多个抗肿瘤药物研发一起，共同为集团打造抗肿瘤药物平台奠定坚实基础。
