茶学研究前沿
原文链接：/10.1021/acs.jafc.1c05313
12月8日，华南理工大学食品科学与工程学院教授姜建国在Journal of Agricultural and Food Chemistry（Q1, IF：5.279）发表了有关红茶中茶黄素抗癌活性研究成果的综述文章。
该文章中系统概括了茶黄素在体外癌细胞试验中的抗癌效果、小鼠和斑马鱼等动物以及人体临床研究等表现出的优良抗肿瘤作用，并且揭示了茶黄素抗癌的作用机制。
01 茶黄素
茶黄素是红茶加工过程中儿茶素酶促氧化和脱羧产生的一类茶色素物质，是红茶汤色和口感的重要形成物质。
到目前为止，已经从红茶中分离和纯化了28种茶黄素，其中以茶黄素（TF），茶黄素-3-没食子酸酯（TF-3-G），茶黄素-3-没食子酸酯（TF-3-G）和茶黄素-3，3-二甲酸酯（TFDG）这4种茶黄素含量最多。
▲红茶中四种主要的茶黄素结构
02 茶黄素的抗癌活性
体外的细胞试验表明，茶黄素多种癌细胞有抗癌作用，如结肠肿瘤细胞、卵巢癌细胞、乳腺癌细胞、皮肤癌细胞、肺癌细胞、前列腺癌细胞、黑色素瘤细胞等。
不过对于不同癌细胞，茶黄素起作用的有效浓度不同，也就是说需要一定剂量。
比如茶黄素抑制大鼠气管上皮细胞和人肺肿瘤上皮细胞A427的肿瘤转化，用药后存活的细胞数量减少一半时所需的药物浓度值为<4μg/mL。
但需要100-500mg / mL的剂量才能有效抑制人舌鳞癌细胞（CAL27），人鳞状癌细胞（HSC-2）和人唾液腺癌（HSG1）的生长。
▲ 茶黄素的生物合成途径
茶黄素不仅在体外抑制癌细胞，而且在体内对肺癌、乳腺癌、结肠癌、皮肤癌、黑色素瘤等有良好的抑制作用。
在动物模型中，小鼠或斑马鱼主要通过口服，腹膜内或皮下注射摄入茶黄素；试验剂量多数是以人类等效剂量，即不超过每天饮用2~4杯红茶的正常人摄入的茶黄素，这对于进一步探讨茶黄素抗癌活性的临床试验具有现实意义。
▲茶黄素保护CD4 + T细胞免受PGE2诱导的细胞凋亡
茶黄素起抗癌作用表现在两个方面，癌前预防和治疗阶段。
流行病学研究表明，每天喝红茶（2~4杯）可以有效预防肺癌、口腔癌、乳腺癌、胰腺癌和其他与吸烟或饮酒有关的癌症。
临床研究表明，茶色素可以提高放疗效果，增强癌症患者的免疫功能。
03 茶黄素抗癌机制
一方面，茶黄素通过影响癌细胞的分子靶标来抑制癌细胞的增殖和迁移，并促进癌细胞的凋亡。
另一方面，作为强氧化剂，茶黄素可以广泛消除细胞内谷胱甘肽（GSH）并诱导脂质过氧化。
另外，近期研究发现，茶黄素与其他天然小分子如金属颗粒和抗坏血酸（VC）结合时，可以协同抑制癌细胞。
▲茶黄素对抗癌症的分子机制
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