沙坦类降压药属于血管紧张素II受体拮抗剂,是临床上常用的一线降压药,主要通过与血管紧张素II的AT1型受体结合,使血管紧张素II从受体结合部位上解离,从而同时扩张动静脉血管,抑制醛固酮释放,促进水钠潴留排泄,降低血压。此外,沙坦类降压药还可抑制成纤维细胞增殖,逆转左心室肥厚,延缓动脉粥样硬化,改善胰岛素抵抗,降低尿蛋白,保护肾功能和心血管, 是治疗原发性高血压和心力衰竭的首选药物,尤其适用于伴有冠心病、左心室肥厚、心房颤动、心功能不全、糖尿病肾病和微量白蛋白尿或蛋白尿的高血压患者。
人体的血压具有昼夜规律,一般在清晨9:00-11:00出现第一个高峰,随后下降,下午16:00-18:00又出现另一个高峰,18:00以后血压缓慢降低,次日凌晨2:00-3:00达到最低值,清晨又开始回升,通常夜间血压比白天血压低10%~20%,因此,清晨血压高峰期发生心脑血管事件的概率较高。沙坦类降压药属长效降压药,1天服用1次,降压作用可持续24小时甚至更长时间,因此,沙坦类降压药最好在清晨7:00服用,服药后2-3个小时降压作用刚好达到最佳,与血压波动的高峰期相吻和。
食物会对沙坦类降压药的吸收产生影响,导致降压作用减弱,影响治疗效果,增加心血管意外的风险,但是食物对每种沙坦类药物的影响不同,下面一一说明:
1.奥美沙坦:食物不影响奥美沙坦的生物利用度,因此,奥美沙坦饭前或饭后服用均可。
2.替米沙坦:食物会影响替米沙坦的吸收,但是总体疗效未受到明显影响,因此,替米沙坦饭前或饭后服用均可,推荐饭前空腹服用。
3.坎地沙坦:食物可以促进坎地沙坦的活化和吸收,因此,坎地沙坦建议餐后服用。
4.缬沙坦:食物对缬沙坦的吸收有一定影响,但总体吸收率不变,因此,缬沙坦饭前或饭后服用均可,推荐饭前空腹服用。
5.厄贝沙坦:食物不会影响厄贝沙坦的生物利用度,因此,厄贝沙坦饭前或饭后服用均可。
6.氯沙坦:食物对氯沙坦的血药浓度没有影响,不会减少药物的吸收,因此,氯沙坦饭前或饭后服用均可。
7.阿利沙坦:食物可降低阿利沙坦的吸收,不宜与食物同时服用,因此,阿利沙坦应饭前服用。
沙坦类降压药依据药物结构可分为3类:
二苯四咪唑类:代表药物有阿利沙坦、奥美沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、氯沙坦、厄贝沙坦等。
非二苯四咪唑类:代表药物有伊贝沙坦。
非杂环类:代表药物有缬沙坦。
目前临床上使用的沙坦类原研药有:
1.阿利沙坦:商品名为信立坦,,由我国深圳信立泰制药公司研发上市,是中国第一个全球专利化学降压药,具有起效快、长效、平稳降压、低毒、耐受性好、不经肝脏代谢等特点。
2.替米沙坦:商品名为美卡素,1998年,由德国勃林格殷格翰制药公司研发上市,1999年进入中国市场,具有强效、长效、安全等特点。
3.坎地沙坦:商品名为必洛斯,1997年,由日本武田制药公司研发上市,2002年进入中国市场,是该类药物中降压作用最强的药物。
4.氯沙坦:商品名为科素亚,1994年,由美国默沙东制药公司研发上市,1996年进入中国市场,是首个用于高血压临床治疗的沙坦类药物,具有降低血尿酸的作用。
5.厄贝沙坦:商品名为安博维,1997年,由美国赛诺菲制药公司研发上市,2000年进入中国市场,其降压作用相比氯沙坦更加强大且持久。
6.缬沙坦:商品名为代文,1996年,由瑞士诺华制药公司研发上市,1998年进入中国市场,缬沙坦是全球处方量第一的沙坦类降压药,其特点为长效、强效、平稳降压,安全性更高。
7.奥美沙坦:商品名为傲坦,1991年,由日本三共株式会社研制成功,2002年获美国食品与药物管理局(FDA)批准,同年5月在美国率先上市,进入中国市场,其特点是降压作用强,药物间相互作用少。