靶向药.m4a 来自放疗时空 00:00 11:24
分子靶向药物的定义、分类
参与肿瘤细胞生长、发育和生存过程的关键分子，作用于这些关键分子的药物。在杀死癌细胞的同时极少杀伤正常细胞，很少作用于正常细胞，所以毒副反应轻微。
关键分子包括：
①信号传导通路中的特定酶
②生长因子受体
③增殖、分裂、侵袭和转移相关基因的特定靶点
④包括单克隆抗体、小分子化合物等。
1
按药物性质分类
2
按作用靶点分类
以EGFR为靶点：西妥昔单抗、吉非替尼、厄洛替尼、 埃克替尼、 阿法替尼、奥西替尼
VEGF抑制剂：舒尼替尼、索拉非尼、沙利度胺、贝伐珠单抗
ALK抑制剂：克唑替尼、劳拉替尼、色瑞替尼、艾乐替尼
蛋白酶抑制剂：硼替佐米
PDGF抑制剂：伊马替尼
mTOR抑制剂：依维莫司
抗HER-2单抗：曲妥珠单抗
抗CD-20单抗：利妥昔单抗
Scr抑制剂：达沙替尼
MET、ROS1抑制剂：克唑替尼
BRAF抑制剂：曲美替尼、达拉非尼
VEGFR抑制剂：阿帕替尼、安罗替尼
通用名和商品名：
西妥昔单抗：IMC-C225
贝伐珠单抗：Avastin
曲妥珠单抗：赫赛汀
利妥昔单抗：美罗华
硼替佐米：万珂
吉非替尼：易瑞沙
厄洛替尼：特罗凯
埃克替尼：凯美纳
阿法替尼：吉泰瑞
奥西替尼：泰瑞沙
索拉非尼：多吉美
伊马替尼：格列卫
靶点检测：
IMC-C225：检测靶点
Avastin：不需要检测
赫赛汀：检测靶点
美罗华：检测靶点
万珂：不需要检测
易瑞沙：检测靶点
特罗凯：检测靶点
凯美纳：检测靶点
吉泰瑞：检测靶点
泰瑞沙：检测靶点
多吉美：不需要检测
格列卫：检测靶点
适应证：
IMC-C225：晚期结肠癌
Avastin：晚期结肠癌
赫赛汀：晚期乳腺癌
美罗华：淋巴瘤
万珂：多发性骨髓瘤
易瑞沙：晚期NSCLC
凯美纳：晚期NSCLC
吉泰瑞：晚期NSCLC
泰瑞沙：晚期NSCLC
多吉美：进展期肾细胞癌、肝细胞癌
格列卫：白血病、恶性胃肠间质瘤
特罗凯：晚期NSCLC
3
与化疗合用
IMC-C225：伊立替康、奥沙利铂、氟尿嘧啶
Avastin：单药疗效欠佳，与化疗用
赫赛汀：紫杉醇类、阿霉素等
美罗华：CHOP方案等
格列卫：不合用
万珂：不合用
易瑞沙：不合用
特罗凯：不合用
克唑替尼：不合用
4
与化疗合用
近期毒性：消化道反应（上-V/N、下-便秘、腹泻）、骨髓抑制、过敏、心脏、肝脏、肾脏、神经、局部皮肤
远期毒性：生殖、继发肿瘤、致畸
5
分子靶向药物与传统化疗药物比较
6
分子靶向药物的主要副作用
IMC-C225：过敏反应、呼吸困难、低血压
Avastin：胃肠穿孔、出血、心衰
赫赛汀：心脏毒性
美罗华：过敏反应
万珂：疲劳、恶心、腹泻
易瑞沙：间质性肺病、皮疹、腹泻
特罗凯：皮疹、腹泻
格列卫：皮疹、腹泻
阿帕替尼：手足皮肤反应、高血压、蛋白尿、乏力
安罗替尼：高血压、手足综合征、高脂血症
7
免疫治疗的主要副作用
发热、腹泻、疲劳
反应性皮肤毛细血管增生（血管瘤）
肝脏损伤
肾脏损伤
甲减、甲亢
免疫相关胃肠道毒性
免疫相关肺毒性
